Nový lék na rakovinu Zantrene chrání srdce před smrtí

• Ukázalo se, že lék Zantrene od Race Oncology chrání buňky lidského srdečního svalu před smrtí způsobenou antracykliny způsobenou chemoterapií. Antracykliny jsou nejpoužívanější a nejúčinnější protirakovinné léky, přesto mohou způsobit vážné poškození srdce. 
• Předklinický výzkum také prokázal schopnost Zantrene synergizovat se stávajícími antracykliny k lepšímu zabíjení buněk rakoviny prsu. 
• Vzhledem k významu tohoto objevu bude Zantrene rychle doveden na kliniku s fází 2b studie plánované na rok 2022 u pacientek s rakovinou prsu s vysokým rizikem poškození srdce způsobeného antracykliny. 
• Nabízí potenciál velkých klinických a komerčních výnosů z nových formulací a kombinací Zantrene/anthracyklinů.

Je to poprvé, co lék prokázal schopnost jak zacílit na rakovinu, tak chránit srdce před poškozením antracykliny. Tento objev nabízí novou naději milionům pacientů s rakovinou po celém světě, kteří podstupují chemoterapii antracykliny a hrozí jim vážné a trvalé poškození srdce. 

Antracykliny jsou široce uznávány jako nejúčinnější protirakovinná léčba, která kdy byla vyvinuta, a používají se u více typů rakoviny než kterákoli jiná třída protirakovinných látek.^[1]včetně leukémií, lymfomů, neuroblastomů, ledvin, jater, žaludku, dělohy, štítné žlázy, vaječníků, sarkomů, močového měchýře, plic a rakoviny prsu. Obavy ze škodlivých vedlejších účinků antracyklinů na srdce však vedly mnoho onkologů k omezení používání těchto extrémně účinných léků. Raceův objev má potenciál způsobit revoluci v používání antracyklinů tím, že onkologům umožní využívat tyto silné léky v plném rozsahu jejich protirakovinného potenciálu bez obav z trvalého poškození srdce.

Zantrene^® Výzkumný program bezpečnosti srdce vedou přední výzkumníci kardiotoxicity, docenti Aaron Sverdlov a Doan Ngo, ve spolupráci s docentkou na rakovinu Nikki Verrillsovou z University of Newcastle.

Docent Aaron Sverdlov řekl: „Doposud nebyl koncept potenciálních terapií rakoviny, které jsou nejen nekardiotoxické, ale ve skutečnosti kardioprotektivní, vyhodnocen a dokonce nebyl ani zamýšlen, z velké části kvůli „přístupům ve zdravotnictví specifickým pro dané onemocnění“. Naše výsledky naznačují, že Zantrene, účinný protirakovinný lék, může současně poskytovat ochranu proti toxickým účinkům na srdce jedné z nejběžněji používaných chemoterapeutických látek, doxorubicinu. Toto je první důkaz svého druhu, který demonstruje, že existuje terapie, která se zaměřuje na rakovinu a zároveň chrání srdce! To má potenciál zlepšit zdravotní výsledky bezpočtu pacientů s rakovinou a přeživších tím, že zlepší jejich léčbu rakoviny a zároveň zabrání rozvoji kardiovaskulárních onemocnění.“

I když je to vzrušující nový objev, Zantrene^® (bisantren dihydrochlorid) má dlouhou klinickou historii, byl vyvinut v 1970. letech minulého století jako pro srdce bezpečnější alternativa k antracyklinům[2] před schválením ve Francii v 1990. letech. Zatímco zlepšená srdeční bezpečnost Zantrene byla prokázána ve více než 50 klinických studiích^[3]Otázka, zda Zantrene může pomoci zabránit poškození srdce způsobenému antracykliny, nebyla nikdy řešena.

V komentáři k novým výsledkům výzkumu řekl hlavní vědecký ředitel Race Dr Daniel Tillett: „Zjištění, že Zantrene může chránit srdce před chemoterapií a zároveň lépe zabíjet rakovinu, je mimořádný výsledek „nejlepší z obou světů“. Vzhledem k tomu, že se antracykliny každý rok používají u milionů pacientů s rakovinou, je těžké přeceňovat klinický a komerční potenciál tohoto průlomu!“

Závěry

• V tomto preklinickém modelu Zantrene chrání buňky srdečního svalu před poškozením doxorubicinem a zároveň působí synergicky s antracykliny k lepšímu zabíjení buněk rakoviny prsu. 
• Race podala patentovou přihlášku řešící kombinaci Zantrene s antracyklinem pro ochranu srdce pacientů. Tento patent (pokud bude udělen) by zajistil ochranu lékové kombinace a jejího klinického použití do roku 2041. 
• Tento nový objev ochrany srdce bude rychle postoupen na kliniku. Rozsáhlá klinická anamnéza Zantrene umožňuje, aby se tato kombinace rychle klinicky rozvinula. 
• Probíhají pokročilé diskuse s klinickými lékaři v Austrálii o provedení klinické studie fáze 2b u pacientek s rakovinou prsu s vážným rizikem poškození srdce způsobeného antracykliny. 
• Tento objev otevírá nové tržní příležitosti pro Zantrene s podobným klinickým a komerčním potenciálem jako dřívější zjištění, že Zantrene je účinný inhibitor FTO.

Další kroky

• Studie na zvířatech proběhnou ve 4. čtvrtletí CY2021/Q1CY2022. 
• Dodatečné předklinické studie ke zjištění, zda Zantrene může chránit srdce před poškozením jinými chemoterapeutickými léky, o kterých je také známo, že způsobují poškození srdce. 
• Další studie ke stanovení molekulárního mechanismu kardioprotektivní aktivity Zantrene. To může umožnit identifikaci dalších ochranných funkcí přípravku Zantrene. 
• Vývoj nových a optimalizovaných lékových kombinací se zlepšenou klinickou a komerční hodnotou. 
• Zahájení fáze 2b klinické studie rakoviny prsu v roce 2022.