Kliknutím sem zobrazíte své bannery na této stránce a zaplatíte pouze za úspěch

Wire News

Nová data o zmírnění fentanylem indukované respirační deprese u chronických uživatelů opiátů

Napsáno editor

Indivior PLC oznamuje zveřejnění modelových dat zkoumajících konkurenční interakci mezi buprenorfinem, léčbou poruchy užívání opioidů (OUD), a fentanylem, silným syntetickým opioidem, aby bylo možné lépe pochopit, jak může buprenorfin snížit respirační depresi vyvolanou fentanylem. Studie nazvaná „Modeling buprenorphine reduction of fentanyl-induced respirační deprese“ je k dispozici online a objeví se v nadcházejícím tištěném vydání JCI Insight, recenzovaného časopisu. Studii podpořila společnost Indivior.

Tato farmakokinetická/farmakodynamická studie byla zaměřena na modelování interakce buprenorfinu a fentanylu na úrovni mu-opioidního receptoru (MOR) při minutové ventilaci při zvýšených hladinách oxidu uhličitého u dobrovolníků dosud neléčených opioidy a chronických uživatelů opioidů. Data použitá pro modelování pocházela z klinické farmakologické studie nedávno publikované v PLOS ONE. Hlavním cílem modelování bylo charakterizovat účinky eskalujících intravenózních dávek fentanylu (rozsah 0.25–0.70 mg/70 kg u chronických uživatelů opioidů) na respirační depresi ve srovnání s intravenózní infuzí buď placeba, nebo buprenorfinu s cílem plazmatické koncentrace v rozmezí 0.2– Rozsah 5 ng/ml.

Bylo prokázáno, že buprenorfinové léky na poruchu užívání opiátů snižují nezákonné užívání opiátů a úmrtnost související s opiáty. Tato analýza popisuje další mechanismus, kterým může buprenorfin snížit počet úmrtí z předávkování opioidy. Údaje z modelování naznačují, že plazmatické koncentrace buprenorfinu 2 ng/ml a vyšší mohou mít ochranný účinek proti respirační depresi vyvolané fentanylem u chronických uživatelů opioidů se sníženou pravděpodobností apnoe po expozici vysokým dávkám fentanylu. Model ukazuje, že když je obsazenost MOR buprenorfinem dostatečně vysoká, fentanyl není schopen aktivovat MOR a v důsledku toho nezpůsobí další respirační depresi kromě mírných respiračních účinků buprenorfinu u této populace.

„Tyto údaje z modelování ukazují, že plazmatické koncentrace buprenorfinu 2 ng/ml a vyšší se zdají mít ochranný účinek proti respirační depresi vyvolané fentanylem,“ řekl Christian Heidbreder, PhD, Chief Scientific Officer, Indivior. „Přestože zdrojová studie byla provedena v kontrolovaném prostředí a na relativně malém počtu chronických uživatelů opiátů, schopnost buprenorfinu snižovat riziko závažných respiračních příhod vyvolaných fentanylem byla prokázána a vyžaduje další zkoumání v reálném prostředí. “

O autorovi

editor

Šéfredaktorkou eTurboNew je Linda Hohnholz. Sídlí v ústředí eTN v Honolulu na Havaji.

Zanechat komentář

Sdílet s...